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                磷酸化多肽在生命過程中發揮重要作用

                更新時間:2018-04-08      點擊次數:1675
                   磷酸化多肽在生命過程中發揮重要作用,磷酸化的位置在多肽上的Ser,Thr,Tyr。目前磷酸肽合成一般都采用磷酸化氨基酸,目前使用的都是單芐基磷酸化氨基酸,Tyr也可以直接使用磷酸化氨基酸。

                  磷酸化氨基酸的連接一般采用HBTU/HOBt/DIEA方法,但是目前采用該方法合成磷酸化也有缺點,特別是在合成多磷酸化多肽或長肽的時候,連接效率低,zui后產品純度很低,對于這種磷酸化多肽,我們考慮采用后磷酸化方法,其合成過程就是在多肽合成結束后,選擇性脫去要標記的氨基酸的側鏈保護基,對于Tyr,Thr可以直接使用側鏈不保護的氨基酸進行反應,而Ser可以采用Fmoc-Ser(trt),在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。后磷酸化,采用雙芐基亞磷酰胺,四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體,連接到羥基上,隨后在過氧酸下氧化生成磷?;?,完成反應。

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